Description
Pourquoi la Tesamoréline est l’Analogue GHRH de Référence en Recherche Métabolique
Analogue GHRH approuvé FDA (Egrifta®) — -15.2% de graisse viscérale, +81% IGF-1 en essai Phase III (n=412)
Approuvé FDA
Egrifta® (2010)
Seul analogue GHRH approuvé par la FDA pour la réduction de la graisse abdominale excédentaire chez les adultes VIH avec lipodystrophie. Essais Phase III publiés.
Graisse Viscérale
-15.2% en 26 sem.
Réduction significative du tissu adipeux viscéral mesurée par CT-scan vs +5.0% placebo. Falutz et al., NEJM 2007 (n=412).
Axe GH/IGF-1
+81% IGF-1
Élévation sérique de l’IGF-1 de 81% vs -5.0% placebo. Restauration de l’axe somatotrope avec pulsatilité préservée (P<0.001).
44 Acides Aminés
GHRH modifiée
Analogue synthétique de la GHRH humaine avec modification N-terminale trans-3-hexenoïque. Résistance à la DPP-IV, demi-vie prolongée.
Stéatose Hépatique
-18% graisse hépatique
Réduction significative de la stéatose hépatique à 12 mois mesurée par IRM. Stanley et al., JAMA 2014 (n=50).
44 AA
Analogue GHRH
Analogue synthétique stabilisé de la GHRH humaine avec modification N-terminale trans-3-hexenoïque
-15.2 %
Graisse Viscérale
Réduction du tissu adipeux viscéral vs +5.0% placebo (Falutz et al., NEJM 2007, n=412)
+81 %
IGF-1 Sérique
Élévation de l’IGF-1 vs -5.0% placebo — restauration de l’axe GH/IGF-1 (P<0.001)
5 135.8 Da
Poids Moléculaire
Formule C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S — CAS 218949-48-5 | PubChem CID 16137828
≥98 %
Pureté HPLC
Vérifiée par chromatographie haute performance, certificat d’analyse disponible par lot
Mécanisme d’Action — Voie GHRH-R / cAMP / GH / IGF-1
Analogue GHRH stabilisé de 44 acides aminés avec résistance à la DPP-IV
Étape 1 — Liaison GHRH-R
Activation du Récepteur Hypophysaire
La Tesamoréline se lie au récepteur GHRH-R (classe B des RCPG) sur les cellules somatotropes de l’hypophyse antérieure. Cette liaison active la protéine Gαs, stimulant l’adénylyl cyclase et élevant les niveaux d’AMPc intracellulaire, déclenchant la libération pulsatile de la GH.
Étape 2 — Axe GH / IGF-1
Sécrétion GH & Activation IGF-1
La GH libérée stimule la production hépatique d’IGF-1 et d’IGFBP-3. L’IGF-1 agit sur les récepteurs périphériques pour réguler le métabolisme lipidique, la synthèse protéique et la croissance cellulaire. Augmentation d’IGF-1 de +81% vs placebo (Falutz et al., NEJM 2007).
Étape 3 — Lipolyse Viscérale
Réduction du Tissu Adipeux
Via l’activation de la lipase hormono-sensible (HSL) et la stimulation de la β-oxydation, l’axe GH/IGF-1 induit une lipolyse préférentielle du tissu adipeux viscéral (VAT). La Tesamoréline réduit sélectivement la graisse viscérale sans affecter la graisse sous-cutanée.
Profil de Sécurité & Identité Chimique
Spécifications moléculaires et tolérance documentée en essais Phase III (n>800 cumulés)
Tesamoréline — Identité Chimique
Analogue synthétique stabilisé de la GHRH humaine (44 acides aminés)
Tesamoréline — Tolérance Clinique
Profil de sécurité évalué dans des essais cliniques Phase III chez l’humain
Données Cliniques Publiées
Essais cliniques randomisés contrôlés de Phase III publiés dans NEJM et JAMA
−15.2%
Réduction du tissu adipeux viscéral à 26 semaines (2 mg SC/jour vs placebo)
Résultats à 26 Semaines
−18%
Réduction de la graisse viscérale et hépatique à 12 mois
Résultats à 12 Mois
⚠️Avis Important — Recherche Uniquement
Non destiné à la consommation humaine. Ce produit est vendu exclusivement à des fins de recherche et d’éducation. Il n’est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
Toutes les données d’essais cliniques et les résultats de recherche présentés sur cette page proviennent de revues scientifiques à comité de lecture et de publications officielles. Ils sont fournis à titre de référence éducative uniquement et ne doivent pas être interprétés comme des conseils médicaux ou des allégations produit.
En achetant ce produit, vous confirmez que vous êtes un chercheur qualifié et que vous l’utiliserez conformément à toutes les lois et réglementations applicables.
Questions Fréquentes sur la Tesamoréline
Tout savoir sur l’analogue GHRH approuvé FDA de référence en recherche métabolique
Qu’est-ce que la Tesamoréline ?
La Tesamoréline (CAS 218949-48-5) est un analogue synthétique de 44 acides aminés de la GHRH humaine, modifié au niveau N-terminal par un groupement trans-3-hexenoïque. Son poids moléculaire est de 5 135.8 Da. Commercialisée sous le nom Egrifta®, elle est approuvée par la FDA depuis 2010.
Comment fonctionne le mécanisme d’action de la Tesamoréline ?
La Tesamoréline se lie au récepteur GHRH-R sur les cellules somatotropes hypophysaires, activant la voie Gαs/adénylyl cyclase/AMPc. Cela stimule la libération pulsatile de GH, qui à son tour active la production hépatique d’IGF-1 et induit une lipolyse préférentielle du tissu adipeux viscéral.
Quels sont les résultats cliniques de la Tesamoréline ?
L’essai Phase III de Falutz et al. (NEJM 2007, n=412) a documenté une réduction de -15.2% du tissu adipeux viscéral, +81% d’IGF-1, -50 mg/dL de triglycérides et -0.31 du ratio cholestérol/HDL à 26 semaines (2 mg SC/jour vs placebo).
La Tesamoréline est-elle approuvée par la FDA ?
Oui. La Tesamoréline (Egrifta®) est approuvée par la FDA depuis novembre 2010 pour la réduction de la graisse abdominale excédentaire chez les adultes VIH avec lipodystrophie. C’est le seul analogue GHRH approuvé pour cette indication.
Quelle est la différence entre Tesamoréline et CJC-1295 ?
Les deux sont des analogues GHRH. La Tesamoréline (demi-vie ~26-60 min) est approuvée FDA avec des données Phase III. Le CJC-1295 (demi-vie 5.8-8.1 jours) n’est pas approuvé mais offre une durée d’action plus longue. Les mécanismes sont similaires (voie GHRH-R).
La Tesamoréline affecte-t-elle la glycémie ?
Non. Les essais cliniques Phase III n’ont rapporté aucune perturbation significative du métabolisme glucidique. La glycémie à jeun et la résistance à l’insuline ne sont pas affectées de manière significative (Falutz et al., NEJM 2007; Stanley et al., JAMA 2014).
La Tesamoréline réduit-elle la graisse hépatique ?
Oui. Stanley et al. (JAMA 2014, n=50) ont documenté une réduction significative de la stéatose hépatique mesurée par spectroscopie IRM après 12 mois de traitement (2 mg SC/jour). La graisse viscérale a également diminué de -18%.
La Tesamoréline préserve-t-elle la pulsatilité de la GH ?
Oui. Contrairement à la GH exogène, la Tesamoréline stimule la libération pulsatile physiologique de la GH via le récepteur GHRH-R, évitant la désensibilisation du récepteur et le rétrocontrôle négatif.
Quelle est la structure moléculaire de la Tesamoréline ?
Formule C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S, poids moléculaire 5 135.8 Da, 44 acides aminés. Modification N-terminale trans-3-hexenoïque conférant la résistance à la DPP-IV. CAS : 218949-48-5, PubChem CID : 16137828.
Quels sont les effets secondaires de la Tesamoréline ?
L’effet secondaire le plus fréquent est la réaction au site d’injection. Les essais Phase III (n>800 cumulés) n’ont rapporté aucun effet indésirable grave lié au métabolisme glucidique. Le profil de sécurité est documenté sur 12 mois de traitement continu.
La Tesamoréline peut-elle être combinée avec d’autres peptides ?
En recherche, la Tesamoréline est étudiée en combinaison avec l’Ipamoreline (synergie GHRH/GHRP), le BPC-157 pour la régénération tissulaire, et le Rétatrutide pour les approches métaboliques complémentaires.
Comment conserver la Tesamoréline en laboratoire ?
La Tesamoréline lyophilisée doit être conservée à -20°C pour une stabilité optimale. Une fois reconstituée, conserver à 2-8°C et utiliser dans les 2-4 semaines. Éviter les cycles de congélation/décongélation.
Qu’est-ce que la modification trans-3-hexenoïque ?
C’est une modification chimique ajoutée à l’extrémité N-terminale de la GHRH(1-44) qui confère à la Tesamoréline une résistance à la dégradation enzymatique par la DPP-IV (dipeptidyl peptidase-IV), prolongeant sa demi-vie de ~7 min (GHRH native) à ~26-60 min.
La Tesamoréline améliore-t-elle le profil lipidique ?
Oui. L’essai de Falutz et al. (NEJM 2007) a documenté une réduction des triglycérides de -50 mg/dL et une amélioration du ratio cholestérol total/HDL de -0.31 à 26 semaines de traitement.
Quel dosage est utilisé dans les essais cliniques ?
Les essais Phase III ont utilisé une dose de 2 mg en injection sous-cutanée quotidienne (Falutz et al., NEJM 2007; Stanley et al., JAMA 2014). Ce produit est destiné exclusivement à la recherche.
Quelle est la pureté de la Tesamoréline French Peptides ?
Notre Tesamoréline présente une pureté ≥98% vérifiée par HPLC et confirmée par spectrométrie de masse LC-MS. Un certificat d’analyse (CoA) détaillant la pureté, l’identité et la conformité est disponible pour chaque lot.
