Selank

Le Selank (TP-7, CAS 129954-34-3) est un heptapeptide synthetique de sequence Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (TKPRPGP), derive de la tuftsin, un tetrapeptide immunomodulateur naturel present dans la region Fc de l'immunoglobuline G. Son poids moleculaire est de 751.87 Da et sa formule C33H57N11O9. L'extremite C-terminale a ete prolongee avec Pro-Gly-Pro pour ameliorer la stabilite metabolique. Developpe a l'Institut de Genetique Moleculaire (Russie), il est approuve en Russie depuis 2009.

Le Selank module allosteriquement les recepteurs GABA-A sans se lier directement aux sites benzodiazepiniques, produisant un effet anxiolytique sans sedation ni dependance. Il regule egalement l'expression du BDNF, inhibe la degradation des enkephalines plasmatiques et affecte l'expression de 45 genes impliques dans la neurotransmission GABAergique dans le cortex frontal (Volkova et al., 2016).

Les benzodiazepines se lient directement aux sites specifiques des recepteurs GABA-A, causant sedation, troubles de la memoire et dependance physique. Le Selank module allosteriquement ces memes recepteurs sans ces effets secondaires. Dans l'essai clinique de reference (n=62), le Selank a montre une efficacite anxiolytique comparable au medazepam mais avec des effets antiastheniques et psychostimulants supplementaires, sans sedation ni dependance (Zozulya et al., 2008).

L'essai controle randomise a etudie 62 patients atteints de trouble anxieux generalise (TAG) et de neurasthenie, comparant le Selank intranasal (30 patients) au medazepam oral (32 patients) pendant 14 jours. Les deux ont montre des effets anxiolytiques similaires sur les echelles Hamilton, Zung et CGI (-85% vs -83%). Le Selank a egalement augmente l'activite des enkephalines seriques, en correlation avec la reduction de l'anxiete (Zozulya et al., Bull Exp Biol Med 2008).

Le Selank est approuve par le Ministere de la Sante de la Federation de Russie depuis 2009 comme anxiolytique (spray nasal 0.15%) pour le trouble anxieux generalise. Il est egalement disponible en Ukraine. Il n'est pas approuve par la FDA (Etats-Unis), l'EMA (Europe) ni l'ANSM (France). En dehors de la Russie et de l'Ukraine, il est disponible uniquement en tant que peptide de recherche.

Le Selank est un heptapeptide de formule C33H57N11O9 et de poids moleculaire 751.87 Da. Sa sequence est Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (TKPRPGP). Les 4 premiers acides amines (TKPR) correspondent a la tuftsin naturelle, et les 3 derniers (PGP) conferent une stabilite metabolique accrue contre la degradation enzymatique, prolongeant la duree d'action.

Le Selank (analogue tuftsin) est un anxiolytique qui module le systeme GABAergique — oriente anxiete et stress. Le Semax (analogue ACTH 4-10) est un nootropique qui agit via le BDNF et les systemes dopaminergique/serotoninergique — oriente cognition et neuroprotection. Les deux sont developpes par le meme institut (IGM, Russie) et approuves en Russie. Ils ciblent des voies complementaires et sont frequemment etudies ensemble.

Le Selank regule l'expression du BDNF de maniere adaptative. Chez des rats exposes a l'ethanol (ou le BDNF est pathologiquement eleve dans l'hippocampe), le Selank normalise les niveaux de BDNF tout en protegeant contre les troubles de la memoire (Kolik et al., 2019). Il module egalement la serotonine et la dopamine, contribuant a l'amelioration cognitive parallele a ses effets anxiolytiques.

Le Selank inhibe les enzymes qui degradent les enkephalines dans le plasma, plus puissamment que la bacitracine et la puromycine (inhibiteurs de peptidases etablis) (Kost et al., 2001). Dans l'essai clinique TAG, l'augmentation de l'activite des enkephalines seriques etait correlee avec la reduction de l'anxiete, suggerant un mecanisme d'action complementaire a la modulation GABAergique.

Oui. Une etude a montre que la combinaison Selank + diazepam est plus efficace pour reduire l'anxiete que l'un ou l'autre seul dans un modele de stress chronique imprevisible chez le rat. Le Selank augmenterait l'affinite des recepteurs aux benzodiazepines (Kasian et al., Behav Neurol 2017). Cette interaction ne doit etre exploree que dans le cadre de protocoles de recherche controles.

Le Selank a un excellent profil de securite dans les etudes cliniques. Il se degrade en acides amines naturels dans l'organisme. Contrairement aux benzodiazepines, il ne provoque pas de sedation, d'amnesie, de relaxation musculaire, de tolerance ni de dependance. Les EI rapportes sont minimes : irritation nasale legere (~10%), cephalees transitoires (~8%), reves intenses (~5%). Aucun EI grave rapporte (2014).

En tant qu'analogue de la tuftsin (peptide immunomodulateur naturel), le Selank conserve des proprietes immunomodulatrices. Il stimule la production d'interleukine-6 (IL-6) et d'interferon, et module l'equilibre des cytokines T helper (2020). Cette double activite — anxiolytique et immunomodulatrice — est unique parmi les peptides de cette classe.

En recherche clinique, le Selank est administre par voie intranasale (solution 0.15%) : 2 gouttes (75 µg/goutte) dans chaque narine, 3 fois par jour pendant 14 jours (total ~1 350 µg/jour). Certaines etudes ont utilise jusqu'a 2 700 µg/jour pendant 21 jours. La voie intranasale offre une biodisponibilite de 92.8%. La demi-vie plasmatique est courte (2-3 minutes), necessitant des doses multiples. Ce produit est destine exclusivement a la recherche.

Le Selank est frequemment etudie en parallele avec le Semax (nootropique complementaire, cognition/BDNF), l'Epithalon (telomerase, anti-age), le BPC-157 (neuroprotection via NO + dopamine) et la Thymosin Alpha 1 (immunomodulation). Le Selank cible l'anxiete/GABA tandis que ces peptides agissent sur des voies complementaires. Les protocoles de combinaison restent exploratoires.

Notre Selank presente une purete ≥98% verifiee par HPLC (chromatographie liquide haute performance) et confirmee par spectrometrie de masse LC-MS. Un certificat d'analyse (CoA) detaillant la purete, l'identite et la teneur en endotoxines est disponible pour chaque lot. Les fioles sont livrees sous forme lyophilisee pour une stabilite optimale.

Le Selank lyophilise doit etre conserve a -20°C pour une stabilite optimale a long terme. Une fois reconstitue dans de l'eau bacteriostatique, il se conserve 2-3 semaines au refrigerateur (2-8°C). Eviter les cycles de congelation/decongelation repetes et proteger de la lumiere directe. La forme lyophilisee est significativement plus stable que la forme en solution.