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Sécrétagogue GH

Ipamorelin

4.7 (48 avis)
3ème génération GHRPCAS: 170851-70-4

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Pentapeptide synthétique de séquence Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH₂ (CAS 170851-70-4, PM 711.85 Da), agoniste sélectif du récepteur GHS-R1a. Développé par Novo Nordisk. Premier sécrétagogue GH documenté comme ne stimulant ni le cortisol ni la prolactine, même à >200× l’ED₅₀ pour la GH (Raun et al., Eur J Endocrinol 1998). Pureté ≥98% HPLC. Fioles lyophilisées 5 et 10 mg. Recherche préclinique uniquement.

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Description

🎯

Pourquoi l'Ipamorelin Est le Sécrétagogue de GH le Plus Sélectif

Pentapeptide agoniste GHS-R1a — Stimulation puissante de la GH sans élévation du cortisol ni de la prolactine

📈

Puissance GH

13× le taux basal

Augmentation dose-dépendante de l'hormone de croissance documentée dans les essais humains (Raun et al., 1998).

🎯

Sélectivité Unique

GHS-R1a exclusif

Aucune élévation du cortisol, de l'ACTH ni de la prolactine. Premier sécrétagogue de GH véritablement sélectif.

🧪

Essai Phase II

114 patients étudiés

Essai multicentrique randomisé en double aveugle contrôlé par placebo (Beck et al., 2014).

⏱️

Cinétique Précise

Demi-vie ~1 heure

Pic de GH à ~40 min post-injection avec déclin exponentiel, mimant la pulsatilité naturelle.

🏛️

Développement

Novo Nordisk

Développé dans les années 1990 sous le code NNC 26-0161. Pentapeptide synthétique dérivé du GHRP-1.

🧬 Comparatif sécrétagogues de GH : Le GHRP-6 et le GHRP-2 stimulent la GH mais élèvent aussi le cortisol et la prolactine. L'hexaréline présente une désensibilisation rapide. L'Ipamorelin combine une puissance comparable au GHRP-6 avec une sélectivité inégalée, sans effets hormonaux secondaires. Associé à la CJC-1295 DAC ou au Mod GRF 1-29, il potentialise la réponse GH par synergie GHRH/GHS.

13× GH

Pic de sécrétion

Augmentation maximale de l'hormone de croissance vs taux basal

GHS-R1a

Sélectivité unique

Sans élévation du cortisol ni de la prolactine

~1 h

Demi-vie

Contrôle temporel précis de la libération GH

114 patients

Essai clinique Phase II

Étude multicentrique randomisée contrôlée

Novo Nordisk

Développeur original

Développé dans les années 1990

⚙️

Mécanisme d'Action

Premier sécrétagogue de GH sélectif — Recherche clinique humaine

🔗 Voie primaire

Agonisme Sélectif du Récepteur GHS-R1a

L'Ipamorelin se lie spécifiquement au récepteur de la ghréline (GHS-R1a) au niveau de l'hypophyse antérieure, déclenchant une libération pulsatile et dose-dépendante de GH. Contrairement au GHRP-6 et au GHRP-2, l'Ipamorelin ne stimule pas la sécrétion d'ACTH, de cortisol ni de prolactine, ce qui le qualifie de premier sécrétagogue de GH véritablement sélectif. Le pic de GH survient à environ 40 minutes avec un déclin exponentiel.

📈 Cascade anabolique

Axe GH → IGF-1 → Synthèse Protéique

La libération de GH stimule la production hépatique d'IGF-1 (Insulin-like Growth Factor 1), activant les voies de signalisation anaboliques PI3K/Akt et mTOR. Cela se traduit par une augmentation de la synthèse protéique musculaire, une lipolyse accrue et un soutien à la densité osseuse. La demi-vie d'environ 1 heure permet un contrôle temporel précis, mimant la pulsatilité naturelle de la GH.

🛡️ Avantage sélectif

Profil Hormonal Préservé

L'absence de stimulation corticotrope (ACTH/cortisol) élimine les effets cataboliques et immunosuppresseurs liés au cortisol. L'absence d'élévation de la prolactine préserve la fonction gonadique. Cette sélectivité distingue fondamentalement l'Ipamorelin des autres GHS comme le GHRP-6, le GHRP-2 et l'hexaréline, qui activent des voies hormonales secondaires indésirables.

📖 Note de recherche : L'Ipamorelin (NNC 26-0161) a été développé par Novo Nordisk à la fin des années 1990. C'est un pentapeptide synthétique dérivé du GHRP-1, avec la séquence modifiée Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ contenant des acides aminés non naturels (Aib, D-2-Nal) qui confèrent sa sélectivité unique et sa résistance à la dégradation protéolytique. Raun et al., Eur J Endocrinol, 1998 — PMID 9849822
🛡️

Profil de Sécurité & Identité Chimique

Spécifications analytiques et données de sélectivité hormonale vérifiées

Ipamorelin — Identité Chimique

Pentapeptide synthétique dérivé du GHRP-1, contenant des acides aminés non naturels pour une sélectivité et stabilité optimisées.

Nom de codeNNC 26-0161
CAS170851-70-4
Formule moléculaireC₃₈H₄₉N₉O₅
Poids moléculaire711.85 g/mol
SéquenceAib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH₂
Longueur5 acides aminés
ModificationsAib N-ter, D-AA, C-ter amidé
Demi-vie~1 heure

Ipamorelin — Tolérance Clinique

Données issues de l'essai Phase II multicentrique (Beck et al., 2014, n=114) et études précliniques Novo Nordisk.

Effet sur le cortisolAucune élévation
Effet sur la prolactineAucune élévation
Effet sur l'ACTHAucune élévation
EI fréquentsNausées légères
SévéritéTransitoires
Pureté≥99% (HPLC)
Endotoxines<0.1 EU/mg
Phase actuellePhase II complétée
📊

Données Cliniques & Précliniques

3 essais clés publiés dans des revues à comité de lecture — Résultats humains et animaux

📄 Raun et al. 1998 — Eur J Endocrinol — Modèle animal + humain

13×GH

Premier sécrétagogue sélectif caractérisé

Profil de sélectivité vs autres GHS

Libération de GH↑↑↑ Puissante
Cortisol (ACTH)= Inchangé
Prolactine= Inchangée
Sélectivité : L'Ipamorelin est le seul GHS qui stimule la GH de manière comparable à la GHRH sans activer les axes corticotrope ou lactotrope. Confirmé in vivo sur modèles animaux et dans les essais pharmacocinétiques humains. PMID 9849822
📄 Beck et al. 2014 — Int J Colorectal Dis — Phase II (n=114)

114patients

Essai randomisé double-aveugle contrôlé par placebo

Protocole de l'essai clinique

Groupe Ipamorelin (0.03 mg/kg 2×/j)n = 56
Groupe Placebon = 58
Durée de traitementJusqu'à 7 jours
Pharmacocinétique humaine : Le profil PK/PD a montré un pic de GH à ~40 min post-injection avec un déclin exponentiel. La relation dose-réponse est linéaire, permettant un ajustement précis de la stimulation GH. PMID 25331030
📄 Johansen et al. 1999 — Growth Horm IGF Res — Modèle animal

+20%croissance osseuse

Croissance longitudinale osseuse chez le rat

Effets anaboliques osseux

Croissance tibiale (Ipamorelin)+20% vs contrôle
Gain de poids corporelSignificatif
Taux d'IGF-1 plasmatique↑ Augmenté
Effets anaboliques : L'administration chronique d'Ipamorelin chez des rats hypophysectomisés a induit une croissance longitudinale osseuse significative comparable à celle obtenue avec la GH recombinante, confirmant l'activité biologique de la GH libérée. PMID 10373343

⚠️Avis Important — Recherche Uniquement

Non destiné à la consommation humaine. Ce produit est vendu exclusivement à des fins de recherche et d'éducation. Il n'est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.

Toutes les données d'essais cliniques et les résultats de recherche présentés sur cette page proviennent de revues scientifiques à comité de lecture et de publications officielles. Ils sont fournis à titre de référence éducative uniquement et ne doivent pas être interprétés comme des conseils médicaux ou des allégations produit.

En achetant ce produit, vous confirmez que vous êtes un chercheur qualifié et que vous l'utiliserez conformément à toutes les lois et réglementations applicables.

Questions Fréquentes sur l’Ipamorelin

Informations scientifiques et techniques pour les chercheurs

Qu’est-ce que l’Ipamorelin et comment fonctionne-t-il ?

L’Ipamorelin est un pentapeptide synthétique qui agit comme agoniste sélectif du récepteur GHS-R1a (récepteur de la ghréline) au niveau de l’hypophyse antérieure. Il stimule la libération pulsatile d’hormone de croissance (GH) de manière dose-dépendante, avec un pic de sécrétion survenant environ 40 minutes après administration.

En quoi l’Ipamorelin diffère-t-il des autres sécrétagogues de GH ?

L’Ipamorelin est le premier sécrétagogue de GH véritablement sélectif. Contrairement au GHRP-6 et au GHRP-2, il ne stimule pas la sécrétion d’ACTH, de cortisol ni de prolactine (Raun et al., Eur J Endocrinol 1998). Cette sélectivité unique élimine les effets secondaires hormonaux indésirables associés aux autres GHS.

Quelle est la structure chimique de l’Ipamorelin ?

L’Ipamorelin (NNC 26-0161) est un pentapeptide de séquence Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH₂, avec un poids moléculaire de 711.85 g/mol et un numéro CAS 170851-70-4. Il contient des acides aminés non naturels (Aib, D-2-Nal) qui confèrent sa sélectivité et sa résistance à la protéolyse.

Quelle est la demi-vie de l’Ipamorelin ?

L’Ipamorelin présente une demi-vie d’environ 1 heure, permettant un contrôle temporel précis de la stimulation GH. Ce profil pharmacocinétique mime la pulsatilité naturelle de la sécrétion d’hormone de croissance.

Quelles sont les principales études cliniques sur l’Ipamorelin ?

L’étude fondatrice de Raun et al. (1998, Eur J Endocrinol) a caractérisé sa sélectivité unique. L’essai Phase II de Beck et al. (2014) a étudié 114 patients dans un protocole randomisé en double aveugle. Johansen et al. (1999) ont démontré ses effets sur la croissance osseuse.

Qui a développé l’Ipamorelin ?

L’Ipamorelin a été développé par Novo Nordisk à la fin des années 1990 sous le nom de code NNC 26-0161. C’est un pentapeptide synthétique dérivé du GHRP-1, optimisé pour une sélectivité maximale sur le récepteur GHS-R1a.

L’Ipamorelin augmente-t-il le cortisol ?

Non. C’est précisément ce qui distingue l’Ipamorelin des autres sécrétagogues de GH. Les études cliniques ont confirmé l’absence d’élévation du cortisol, de l’ACTH et de la prolactine, même à des doses élevées stimulant fortement la GH.

Peut-on associer l’Ipamorelin à un analogue de GHRH ?

Oui. L’association d’un sécrétagogue (GHS) comme l’Ipamorelin avec un analogue de GHRH comme le CJC-1295 est étudiée pour potentialiser la réponse GH par synergie des voies GHRH et GHS. French Peptides propose un combo CJC-1295 + Ipamorelin pré-formulé ainsi que la Tesamoréline comme analogue GHRH alternatif.

Quels sont les effets de l’Ipamorelin sur la croissance osseuse ?

L’étude de Johansen et al. (1999) a montré que l’administration chronique d’Ipamorelin chez des rats hypophyséctomisés induisait une croissance longitudinale osseuse significative, comparable à celle obtenue avec la GH recombinante.

Quelle est la pureté de l’Ipamorelin proposé ?

L’Ipamorelin est proposé avec une pureté ≥99% vérifiée par HPLC (chromatographie liquide haute performance) et confirmée par spectrométrie de masse LC-MS, un taux d’endotoxines <0.1 EU/mg, et une stabilité de 24 mois sous forme lyophilisée conservée à -20°C.

Comment l’Ipamorelin est-il administré en recherche ?

Dans les essais cliniques publiés, l’Ipamorelin a été administré par voie sous-cutanée à des doses de 0.01 à 0.03 mg/kg. L’essai Phase II de Beck et al. (2014) a utilisé un protocole de 0.03 mg/kg deux fois par jour pendant 7 jours maximum.

L’Ipamorelin provoque-t-il une désensibilisation ?

Contrairement à d’autres GHS qui présentent une désensibilisation rapide du récepteur GHS-R1a, l’Ipamorelin maintient une réponse GH stable lors d’administrations répétées. Cette propriété est attribuée à son mécanisme d’action plus sélectif et à l’absence de stimulation croisée d’autres axes hormonaux.

Quelle est la relation dose-réponse de l’Ipamorelin ?

Les études pharmacocinétiques humaines ont démontré une relation dose-réponse linéaire pour la stimulation de GH, permettant un ajustement précis de l’amplitude de la sécrétion GH selon le protocole de recherche.

L’Ipamorelin affecte-t-il l’appétit ?

Contrairement au GHRP-6 qui stimule fortement l’appétit via l’activation ghrélinergique, l’Ipamorelin présente un effet minimal sur la faim grâce à sa sélectivité pour le récepteur GHS-R1a au niveau hypophysaire plutôt qu’hypothalamique. Le GHRP-2 a un effet intermédiaire.

Quelles sont les conditions de conservation de l’Ipamorelin ?

Sous forme lyophilisée, l’Ipamorelin se conserve 24 mois à -20°C. Une fois reconstitué dans de l’eau bactériostatique, il se conserve 4 à 6 semaines réfrigéré entre 2 et 8°C. Éviter les cycles de congélation-décongélation répétés.

L’Ipamorelin est-il destiné à la consommation humaine ?

Non. L’Ipamorelin est vendu exclusivement à des fins de recherche et d’éducation. Il n’est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie. Toute utilisation doit être conforme aux lois et réglementations applicables.

Informations complémentaires

Dosage

10 MG, 5 MG