Description
Pourquoi le Sermorelin Reste la Référence Historique de l’Axe Somatotrope
Analogue GHRH tronqué (1-29) — Première molécule GHRH approuvée par la FDA (Geref 1990/1997) et matrice pharmacologique des analogues GHRH modernes
Analogue GHRH (1-29)
29 acides aminés
Fragment N-terminal bioactif du GHRH(1-44) humain natif, avec amidification C-terminale (NH₂). Affinité nanomolaire au GHRH-R, équivalente au peptide complet malgré la troncation.
Cible GHRH-R
Récepteur GPCR classe B
Liaison sélective au GHRH-R sur somatotropes hypophysaires (couplage Gαs). Activation cascade adenylate cyclase → cAMP → PKA → CREB → transcription du gène GH1.
Demi-vie courte
T½ 11-12 min
Dégradation rapide via DPP-4 et endopeptidase neutre NEP. Tmax SC 5-20 min, pic GH plasmatique 30-90 min post-injection, persistance d’effet 2-4h après clairance du peptide.
Pulsatilité physiologique
Sécrétion GH endogène
Sermorelin préserve la pulsatilité physiologique GH grâce à sa demi-vie courte et son site d’action en amont de l’axe somatotrope, contrairement à la rhGH exogène qui supprime cet axe.
Héritage réglementaire
Geref FDA 1990 & 1997
Premier analogue GHRH approuvé (Geref Diagnostic 1990, Geref pédiatrique 1997). Retrait commercial 2008-2009 pour difficultés de fabrication, « not withdrawn for reasons of safety » (FDA, FR 2013).
29 aa
Analogue GHRH (1-29)
Fragment N-terminal bioactif du facteur de libération de l’hormone de croissance humain hGRF(1-44), amidification C-terminale
nM affinité
Liaison GHRH-R
Affinité nanomolaire au récepteur GHRH (GPCR classe B, couplage Gαs) sur les somatotropes de l’antéhypophyse
11-12 min
Demi-vie plasmatique
T½ IV et SC identique. Dégradation rapide via DPP-4 et endopeptidase neutre NEP, biodisponibilité SC ~6%
3 357.9 Da
Poids moléculaire
Formule : C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S — CAS 86168-78-7 | Pureté ≥99 % HPLC
30-90 min
Pic GH post-injection
Effet GH plasmatique 30-90 min après SC, persistance 2-4h après clairance du peptide grâce à la machinerie endogène
Mécanisme d’Action — Voie GHRH-R / cAMP / PKA / CREB
Stimulation physiologique de l’axe somatotrope avec préservation de la pulsatilité endogène
Étape 1 — Liaison récepteur
Activation du GHRH-R
Sermorelin se lie au GHRH-R (récepteur couplé aux protéines G, classe B) exprimé sur les somatotropes de l’antéhypophyse, avec une affinité nanomolaire équivalente au GHRH(1-44) endogène malgré la troncation au fragment 1-29.
Étape 2 — Cascade intracellulaire
Voie Gαs / cAMP / PKA / CREB
L’activation du GHRH-R recrute la protéine Gαs, stimule l’adénylate cyclase et augmente le cAMP intracellulaire. La PKA phosphoryle ensuite le facteur de transcription CREB, qui déclenche la transcription du gène GH1 et la synthèse de GH.
Étape 3 — Sécrétion pulsatile
Pic GH 30-90 min
La GH stockée dans les vésicules sécrétoires est libérée dans la circulation portale hypophysaire. Pic plasmatique 30-90 min post-injection, persistance 2-4h après clairance du Sermorelin, pulsatilité physiologique préservée.
Profil de Sécurité & Identité Chimique
Spécifications moléculaires et tolérance documentée en essais cliniques humains (Geref, n≥110)
Sermorelin — Identité Chimique
Analogue synthétique du fragment N-terminal bioactif GHRH(1-29) humain
Sermorelin — Tolérance Clinique (Geref)
Données de sécurité agrégées essais cliniques Geref pédiatrique et adulte (n≥110)
Données Cliniques Publiées
4 études clés publiées dans JCEM, Endocrine Practice, Endocrine Reviews et JAMA Neurology — Essais cliniques humains
+50 %
Accélération de la vitesse de croissance à 6 mois (sermorelin 30 µg/kg SC HS, 12 mois, IGD pédiatrique)
Résultats clés (12 mois, soutenu 36 mois)
74 %
Proportion d’enfants IGD répondeurs (↑ growth rate vs baseline) à 6 mois sous sermorelin 0,03 mg/kg/j SC HS
Résultats clés (analyse multicentrique)
+ Mémoire
Amélioration des performances cognitives (mémoire exécutive et épisodique) sous GHRH 20 semaines vs placebo
Résultats clés (essai contrôlé randomisé)
Réf.
Test de stimulation GH Sermorelin + arginine, validé comme référence diagnostique de la réserve hypophysaire en GH
Résultats clés (Geref Diagnostic)
Comparatif des analogues GHRH et GHRPs disponibles en recherche
| Molécule | Classe | Demi-vie | Modification structurale | Statut FDA 2026 |
|---|---|---|---|---|
| Sermorelin (GRF 1-29) | GHRH analogue | 11-12 min | Troncation 1-29 + amidification C-terminale | Retiré 2009 (non-sécurité) |
| Tesamorelin | GHRH analogue | 26-60 min | Trans-3-hexénoïque N-terminal | Approuvé 2010 (HIV-lipodystrophie) |
| CJC-1295 No DAC | GHRH analogue | ~30 min | 4 substitutions AA anti-DPP-4 | Non approuvé |
| CJC-1295 with DAC | GHRH analogue | 5-8 jours | DAC + liaison covalente albumine | Non approuvé |
| Ipamorelin | GHRP | ~2 h | Pentapeptide mimétique ghréline | Non approuvé |
| GHRP-2 / GHRP-6 | GHRP | 15-60 min | Hexapeptide GHS-R agonist | Non approuvé |
⚠️Avis Important — Recherche Uniquement
Non destiné à la consommation humaine. Ce produit est vendu exclusivement à des fins de recherche et d’éducation. Il n’est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie. Aucune allégation thérapeutique n’est faite concernant le Sermorelin.
Toutes les données d’essais cliniques et résultats de recherche présentés sur cette page proviennent de revues scientifiques à comité de lecture et de publications officielles (J Clin Endocrinol Metab, Endocrine Reviews, JAMA Neurology, Endocrine Practice). Ils sont fournis à titre de référence éducative uniquement et ne doivent pas être interprétés comme des conseils médicaux ou des allégations produit.
En achetant ce produit, l’acheteur confirme qu’il est un chercheur qualifié et qu’il l’utilisera conformément à toutes les lois et réglementations applicables. Le Sermorelin est classé substance interdite par l’Agence Mondiale Antidopage (catégorie S2, hormones peptidiques) en compétition et hors compétition.
Questions Fréquentes sur le Sermorelin
Tout savoir sur l’analogue GHRH historique de référence en recherche sur l’axe somatotrope
Qu’est-ce que le Sermorelin (GRF 1-29) ?
Le Sermorelin (CAS 86168-78-7) est un peptide synthétique de 29 acides aminés, fragment N-terminal bioactif du facteur de libération de l’hormone de croissance humaine hGRF(1-44), avec amidification C-terminale (NH₂). Son poids moléculaire est de 3 357.9 Da, sa formule C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S. Il a été développé et commercialisé sous la marque Geref par Serono à partir de 1990 (forme diagnostique) et 1997 (forme pédiatrique IGD).
Comment Sermorelin diffère-t-il du GHRH endogène complet (1-44) ?
Le Sermorelin correspond aux 29 premiers acides aminés du GHRH(1-44) humain, qui constituent le fragment N-terminal porteur de l’activité biologique. La troncation et l’amidification C-terminale conservent une affinité nanomolaire au récepteur GHRH-R équivalente au peptide complet, tout en simplifiant la synthèse chimique. Le Sermorelin partage la même sensibilité à la dégradation par DPP-4 et NEP, d’où une demi-vie courte de 11-12 minutes.
Sermorelin vs CJC-1295 vs Tesamorelin : quelles différences pharmacologiques ?
Sermorelin (T½ 11-12 min) est l’analogue GHRH d’origine, fragment 1-29 amidé. CJC-1295 No DAC (T½ ~30 min) introduit 4 substitutions d’acides aminés résistant à DPP-4. CJC-1295 DAC (T½ 5-8 jours) ajoute un groupement réactif (maleimido propionique) qui se conjugue à l’albumine sérique in vivo. Tesamorelin (T½ 26-60 min) ajoute un groupement trans-3-hexénoïque N-terminal et reste le seul analogue GHRH approuvé FDA en 2026 (HIV-lipodystrophie).
Pourquoi le Sermorelin (Geref) a-t-il été retiré du marché ?
Le Sermorelin (Geref) a été retiré volontairement par le fabricant en 2008 pour des difficultés de fabrication, et la commercialisation a été officiellement retirée par la FDA effectif 2009. La FDA a explicitement confirmé dans le Federal Register du 8 mai 2013 que le produit « was not withdrawn for reasons of safety or effectiveness ». En 2026, le Sermorelin reste disponible aux États-Unis via les pharmacies de compoundage sous l’encadrement 503A/503B.
Quel est le statut WADA du Sermorelin ?
Le Sermorelin est classé substance interdite par l’Agence Mondiale Antidopage (WADA) dans la catégorie S2 « Hormones peptidiques, facteurs de croissance, substances apparentées et mimétiques ». Il est interdit en compétition et hors compétition pour tous les sports. La détection se fait via dosage GH récurrent ou marqueurs indirects (IGF-1, P-III-NP). Toute utilisation chez un sportif soumis aux contrôles antidopage expose à une sanction disciplinaire.
Quelle est la demi-vie plasmatique du Sermorelin ?
La demi-vie plasmatique du Sermorelin est de 11 à 12 minutes après administration intraveineuse ou sous-cutanée. Le Tmax SC est de 5-20 minutes, le volume de distribution est de 23,7-25,8 L et la clairance de 2,4-2,8 L/min. La biodisponibilité sous-cutanée est faible (~6 %). La dégradation se fait principalement via la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) et l’endopeptidase neutre (NEP), ce qui explique les modifications structurales des analogues GHRH plus modernes visées contre ces enzymes.
Sermorelin agit-il en préservant la pulsatilité physiologique de GH ?
Oui. Contrairement à la GH recombinante exogène (rhGH) qui supprime l’axe somatotrope endogène par rétrocontrôle négatif, le Sermorelin agit en amont sur le récepteur GHRH des somatotropes hypophysaires. Cela préserve les pulses physiologiques nocturnes de GH (généralement 4-8 pulses par 24h) et maintient l’auto-régulation par la somatostatine et l’IGF-1. Ce profil « physiologique » constitue l’un des arguments clés développés par la littérature historique sur le Sermorelin.
Quels essais cliniques pédiatriques ont validé Sermorelin ?
L’essai pivot de Walker et al. (J Clin Endocrinol Metab 1991) a évalué le sermorelin 30 µg/kg SC HS sur 12 mois chez l’enfant IGD, démontrant une augmentation significative de la vitesse de croissance à 6 mois, soutenue sur 36 mois (données partielles), sans tachyphylaxie. La revue de Reiter et al. (Endocrine Practice 2001) a confirmé un taux de réponse de 74 % à 6 mois. Ces données ont conduit à l’approbation FDA de Geref pédiatrique en 1997.
Le Sermorelin a-t-il été étudié chez l’adulte ?
Oui. Friedman (Endocrine Reviews 2009, PMC2699646) a publié une revue de référence intitulée « Sermorelin: a better approach to adult-onset GH insufficiency », consolidant les données chez l’adulte. L’essai de Baker et al. (JAMA Neurology 2012, PMID 22663742) a montré chez 137 adultes âgés de 55 à 87 ans (sains et MCI) une amélioration des performances de mémoire exécutive et épisodique après 20 semaines de GHRH, sans impact significatif sur la glycémie ni l’IGF-1 sérique.
Quel est le profil de sécurité publié du Sermorelin ?
Dans les essais Geref (n≥110 patients), environ 16 % des sujets ont rapporté des réactions locales transitoires au site d’injection (douleur, rougeur, gonflement), self-limited. Moins de 1 % ont rapporté flushing, céphalée, vertiges, somnolence ou hyperactivité. Une hypothyroïdie subclinique a été observée chez ~6,5 % (5/110). Aucun EI grave, aucun décès attribuable, aucun cancer attribuable. En usage IV diagnostique, des flushing, nausées, vomissements et dysgueusie peuvent survenir. Pas de tachyphylaxie sur 36 mois en pédiatrie.
Quelle est la pureté HPLC du Sermorelin French Peptides ?
Le Sermorelin French Peptides présente une pureté ≥99 % vérifiée par HPLC (chromatographie liquide haute performance) et confirmée par spectrométrie de masse. Un certificat d’analyse (CoA) détaillant la pureté, l’identité et la conformité est disponible sur demande à hello@frenchpeptides.com. Le peptide est livré lyophilisé, à reconstituer avec de l’eau bactériostatique avant utilisation en recherche.
Comment stocker le Sermorelin lyophilisé puis reconstitué ?
Le Sermorelin lyophilisé doit être conservé à −20°C pour une stabilité optimale à long terme, protégé de la lumière et de l’humidité. Une fois reconstitué dans de l’eau bactériostatique, la solution se conserve à +4°C pendant un maximum de 14 jours. Éviter les cycles de congélation/décongélation répétés du lyophilisat. Les seringues à insuline 1 mL 31G sont adaptées au prélèvement de petits volumes en laboratoire.
