Description
Pourquoi le Kisspeptin-10 est le Neuropeptide de Référence en Recherche Neuroendocrinienne Reproductive
Agoniste GPR54 (KISS1R) — 3× LH en 30 min, +45% testostérone, régulateur maître de l’axe HPG
Stimulation LH
3× en 30 minutes
Augmentation de la LH de 4.1 à 12.4 IU/L après bolus IV de 1 µg/kg. Réponse rapide et reproductible via l’axe HPG.
Testostérone
+45% en perfusion
Élévation de la testostérone de 16.6 à 24.0 nmol/L en perfusion continue. Cascade GnRH → LH → testostérone physiologique.
Récepteur GPR54
Agoniste KISS1R
Agoniste sélectif du récepteur GPR54 (KISS1R) sur les neurones GnRH hypothalamiques. Déclenche la cascade GnRH → LH/FSH.
Réponse GnRH
5-15 min pic rapide
Libération de GnRH rapide et reproductible en 5-15 minutes. Régulateur maître de l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique.
Tolérance
0 EI rapportés
Aucun événement indésirable rapporté dans les essais cliniques. PA, FC, fonction hépatique et rénale normales. CAS 374675-21-5.
3×LH
Stimulation en 30 min
4.1 → 12.4 IU/L après bolus IV de 1 μg/kg
+45%
Testostérone
16.6 → 24.0 nmol/L en perfusion continue
GPR54
Récepteur cible
Agoniste sélectif du récepteur KISS1R
5-15min
Réponse GnRH
Pic de libération rapide et reproductible
0EI
Événements indésirables
Aucun effet secondaire rapporté dans les essais
Mécanisme d'Action
Cascade neuroendocrine étudiée dans les essais cliniques humains
🔗 Voie primaire
Activation du Récepteur GPR54 (KISS1R)
Le Kisspeptin-10 est un agoniste sélectif du récepteur GPR54 (également nommé KISS1R) exprimé sur les neurones hypothalamiques à GnRH. Le motif C-terminal conservé Arg-Phe-NH₂ est essentiel à cette interaction. L'activation déclenche la cascade Gq/11 → PLC → IP3/DAG, entraînant la dépolarisation neuronale et la libération pulsatile de GnRH.
🧪 Cascade hormonale
Axe Hypothalamo-Hypophyso-Gonadique (HPG)
La libération de GnRH stimule l'hypophyse antérieure, provoquant la sécrétion de LH (hormone lutéinisante) et FSH (hormone folliculo-stimulante). Chez l'homme, cela se traduit par une augmentation rapide et dose-dépendante de la LH (pic en 30 min) suivie d'une élévation de la testostérone circulante. La fréquence et l'amplitude des pulses de LH sont augmentées.
🧠 Effets centraux
Neuromodulation & Système Limbique
Au-delà de l'axe reproducteur, le Kisspeptin-10 active des régions cérébrales impliquées dans le comportement sexuel et l'humeur (amygdale, cortex cingulaire). Des études d'imagerie fonctionnelle (fMRI) montrent une augmentation de l'activité limbique et du traitement des stimuli sexuels. Interaction avec les systèmes dopaminergique et leptine-dépendant.
Note de recherche : Le Kisspeptin-10 correspond aux 10 derniers acides aminés (112-121) de la protéine KISS1, un neuropeptide clé découvert pour son rôle dans la suppression des métastases tumorales (d'où son nom alternatif « métastine »). Son rôle dans la régulation de la puberté et de la reproduction a été identifié ultérieurement, révolutionnant la compréhension de l'axe neuroendocrinien reproducteur.
Profil de Sécurité
Données cliniques humaines
Dans les essais cliniques publiés, le Kisspeptin-10 a été bien toléré sans événements indésirables significatifs rapportés. Les paramètres vitaux sont restés stables.
Spécifications du composé
Peptide endogène naturellement présent dans l'hypothalamus humain. Le fragment Kisspeptin-10 conserve l'activité biologique complète du peptide parent.
Données Cliniques Humaines
Résultats d'essais cliniques publiés dans des revues à comité de lecture
3×augmentation LH
Bolus IV 1 μg/kg — Hommes sains
Résultats mesurés
Perfusion continue (22.5h, 4 μg/kg/h) : LH de 5.4 → 20.8 IU/L (×4). La co-administration de GnRH 100 μg a produit un pic de LH de 89.3 IU/L, soit ≥2.5× supérieur au kisspeptin seul.
Intranasal
Nouvelle voie d'administration — 2025
Avancées récentes
Essai HSDD (2023) : Chez des hommes atteints de trouble du désir sexuel hypoactif, le kisspeptin a augmenté le traitement cérébral des stimuli sexuels (fMRI) et amélioré la tumescence pénienne, sans effets secondaires rapportés. Étude randomisée contrôlée par placebo.
⚠️Avis Important — Recherche Uniquement
Non destiné à la consommation humaine. Ce produit est vendu exclusivement à des fins de recherche et d’éducation. Il n’est pas destiné à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir une quelconque maladie.
Toutes les données d’essais cliniques et les résultats de recherche présentés sur cette page proviennent de revues scientifiques à comité de lecture et de publications officielles. Ils sont fournis à titre de référence éducative uniquement et ne doivent pas être interprétés comme des conseils médicaux ou des allégations produit.
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Questions Fréquentes sur le Kisspeptin
Tout savoir sur le neuropeptide régulateur de l’axe reproducteur
Qu’est-ce que le Kisspeptin ?
Le Kisspeptin (CAS 374675-21-5) est un décapeptide de 10 acides aminés (1 302.44 Da) de séquence Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH₂. C’est le fragment actif minimal du kisspeptin-54, ligand du récepteur GPR54 (KISS1R). Régulateur maître de l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG).
Comment fonctionne le mécanisme d’action ?
Le Kisspeptin se lie au récepteur GPR54 (KISS1R) sur les neurones GnRH hypothalamiques, déclenchant une libération pulsée de GnRH en 5-15 minutes. Le GnRH stimule ensuite la production hypophysaire de LH et FSH, activant l’axe HPG complet (Dhillo et al., JCEM 2011).
Quels sont les résultats cliniques ?
Dhillo et al. (JCEM 2011) : augmentation de la LH ×3 (4.1 → 12.4 IU/L) en 30 minutes après bolus IV 1 µg/kg. Augmentation de la testostérone de +45% (16.6 → 24.0 nmol/L) en perfusion continue. Réponse dose-dépendante reproductible chez les hommes sains.
Le Kisspeptin augmente-t-il la testostérone ?
Oui. Via la cascade physiologique GPR54 → GnRH → LH → testostérone. L’élévation de +45% est obtenue par stimulation endogène de l’axe HPG, différant de la testostérone exogène qui supprime cet axe.
Quelle est la différence avec les analogues GnRH ?
Les analogues GnRH agissent directement sur l’hypophyse. Le Kisspeptin agit en amont via GPR54 sur les neurones GnRH hypothalamiques, produisant une stimulation plus physiologique et pulsatile. Le Kisspeptin est le régulateur le plus en amont de l’axe HPG.
Le Kisspeptin peut-il être administré par voie intranasale ?
Des études récentes (EBioMedicine 2025) explorent l’administration intranasale du Kisspeptin, suggérant une alternative non-invasive à l’injection. Les résultats préliminaires sont prometteurs pour la recherche.
Le Kisspeptin est-il approuvé ?
Non. En 2026, le Kisspeptin n’est approuvé par aucune autorité réglementaire (FDA, EMA, ANSM). Des essais cliniques humains sont publiés dans le JCEM et d’autres journaux de référence. Il est disponible uniquement comme peptide de recherche.
Quels sont les effets secondaires ?
Aucun événement indésirable rapporté dans les essais cliniques publiés. La pression artérielle, la fréquence cardiaque, les fonctions hépatique et rénale restent normales et stables pendant le traitement.
Quelle est la structure moléculaire ?
Formule C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄, 1 302.44 Da, 10 acides aminés : Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH₂. CAS : 374675-21-5. Fragment actif minimal du kisspeptin-54.
Le Kisspeptin a-t-il des effets neuromodulateurs ?
Oui. Au-delà de l’axe HPG, le Kisspeptin active des régions du système limbique impliquées dans le comportement reproductif, l’émotion et la motivation. Des études d’imagerie cérébrale documentent son influence sur l’amygdale et l’hippocampe.
Quelle est la rapidité de réponse ?
Le pic de libération de GnRH survient en 5-15 minutes après l’administration. Le pic de LH est atteint en ~30 minutes. La réponse testostérone suit dans les 60-90 minutes. Cinétique rapide et reproductible.
Comment conserver le Kisspeptin ?
Lyophilisé : conserver à -20°C. Une fois reconstitué dans de l’eau bactériostatique, conserver à 2-8°C pendant 2-4 semaines. Éviter les cycles de congélation/décongélation et l’exposition à la lumière.
Le Kisspeptin peut-il être combiné ?
En recherche, le Kisspeptin est étudié en relation avec les analogues GnRH, le hCG et les SERM (modulateurs sélectifs des récepteurs œstrogéniques) pour explorer les interactions au sein de l’axe HPG. L’Ipamorelin (axe GH) est parfois étudié en parallèle pour la synergie neuroendocrinienne.
Le Kisspeptin a-t-il un rôle dans la fertilité ?
Oui. Le système kisspeptin/KISS1R est essentiel à la puberté et la fertilité. Les mutations inactivatrices de GPR54 causent un hypogonadisme hypogonadotrope. Le Kisspeptin est étudié comme déclencheur d’ovulation et stimulateur de la maturation oocytaire en FIV.
Quel dosage est utilisé dans les essais ?
Dhillo et al. (JCEM 2011) : 1 µg/kg IV bolus et perfusion continue. Essais FIV : doses variables. Administration intranasale en cours d’évaluation. Ce produit est destiné exclusivement à la recherche.
Quelle est la pureté du Kisspeptin French Peptides ?
Notre Kisspeptin présente une pureté ≥99% vérifiée par HPLC (chromatographie liquide haute performance) et confirmée par spectrométrie de masse LC-MS. Disponible en fioles de 5 mg et 10 mg. Un certificat d’analyse (CoA) détaillant la pureté, l’identité et la conformité est disponible pour chaque lot.
